Свободният тестостерон

Свободният тестостерон

Свободният тестостерон. Много малко количество тестостерон действително съществува в свободно състояние там, където е възможно взаимодействие с клетъчните рецептори. По-голямата част се свързва с протеините SHGB (свързващ се с половите хормони гликопротеин глобулин) и албумин. Тези протеини временно блокират действието на тестостерона и го правят неактивен. Всъщност стероидните хормони се свързват по-силно с SHGB (приблизително 100 пъти по голям афинитет), но нивото на албумин е 1000 пъти по-високо от това на SHGB. Следователно активността на двата свързващи протеина в организма е приблизително еднаква.

Разпределението при мъжете е 45% от тестостерона, свързан с SHGB и около 53% свързан с албумин. Останалите 2% от средната концентрация в кръвта съществува в свободно, несвързано състояние. При жените, процентът на свободен тестостерон е по-нисък, около 1%. Свързващ протеин наречен ABP (андроген свързващ протеин) също помага в медиирането на андрогенната активност на репродуктивната система. Въпреки че наличието на хормона в тези тъкани не е от значение за растежа на мускулите.

Нивото на свободен тестостерон в кръвта е важен фактор за дейността му

Промяната на тестостерона в негови производни за получаване на нови анаболни андрогенни стероиди промена афинитета му на свързване с плазмените протеини. Това е важен фактор, тъй като по-високият процент свободен хормон прави по-активно съединението на база милиграм.

Например Proviron® (1-метил дихидротестостерон) се свързва с SHBG много пъти по-здраво от тестостерона, докато миболерон (7,17-диметил нандролон) и боластерон (7,17 диметил- тестостерон) не показват почти никакъв афинитет към този протеин (това е причината тези стероиди да са такива мощни андрогени).

Нивото на SHBG в организма е променливо и зависи от редица фактори. Най-важни са концентрацията на естроген и тироидни хормони, намиращи се в кръвта. Повишено андрогенно ниво вследствие приема на анаболни / андрогенни стероиди намалява нивата на SHBG значително. Това доказано в немско проучване от 1989г., в което се отбелязва силна тенденция за намаляване на SHBG с приема на пероралния анаболен стероид станозолол (Winstrol®). Само след 3 дни прием на дневна доза от 0.2мг/кг телесно тегло, SHBG се понижава почти 50%. Подобни резултати са получени с използването на инжекционен тестостерон енантат. Въпреки това, милиграм за милиграм, ефектът на станозолола е много по-голям в сравнение с тестостерона. Формата на приложение може да бъде важна при постигането на това ниво на отговор. Това може би се обяснява с факта, че SHBG се произвежда в черния дроб.

Увеличаване нивото на свободен тестостерон

Понижаването на нивото на плазмените свързващи протеини не е единственият механизъм, който дава възможност за увеличаване нивото на свободен тестостерон. Стероиди, които проявяват висок афинитет към тези протеини също могат да увеличат нивото на свободен тестостерон чрез конкуриране за това свързване. Очевидно ако тестостеронът по-трудно намира протеини за свързване в присъствието на друго конкурентно съединение, повече от него ще остане в несвързано състояние.

Множество стероиди като дeхидротестостерон, Turinabol (chlorodehydromethyltestosterone) и препарати като Proviron® показват силна тенденция към този ефект. Ако нивото на свободен тестостерон може да се променя чрез използването на различни анаболни/андрогенни стероиди, съществува възможност един стероид да може да увеличи ефикасността на друг чрез същите тези механизми. Например Proviron® е беден откъм анаболен потенциал, но с изключителен афинитет към SHBG и може да бъде полезен в конкурирането с други, по-активни откъм анаболен ефект стероиди в целевите тъкани.

Не трябва обаче да мислим, че свързващите протеини имат ценна функция. В действителност те играят важна роля в транспорта на ендогенните андрогени. Свързващите протеини защитават стероида от бърз метаболизъм, гарантират по-стабилната му концентрация в кръвта и улесняват равномерното му разпределение в различни органи.

Въпреки това е ясно, че манипулирането тенденцията на хормоните да остават в несвързано състояние е ефективен начин да се увеличи техния потенциал.